头孢菌素类为杀菌药，主要作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为五代。

一、五代头孢的代表品种

二、五代头孢的抗菌谱

　　1.第一代头孢菌素：主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。其中，头孢唑啉对革兰阴性菌的作用较强，常作为外科手术预防用药。

　　2.第二代头孢菌素：对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性。其中，头孢呋辛可透过血脑屏障，也是常用围手术期预防用药物。

　　3.第三代头孢菌素：对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用。其中，头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性。

　　4.第四代头孢菌素：对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强，对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。

　　5.第五代头孢菌素：对革兰阳性菌包括MRSA等耐药菌株具有良好的抗菌活性，同时对革兰阴性菌的抗菌活性也较好。

三、五代头孢的肾毒性

　　第五代（几无）=第四代（几无）＜第三代（小）＜第二代（较小）＜第一代（大）

　　头孢菌素类抗生素主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。

　　第一代头孢菌素肾毒性较大，与利尿药、氨基糖苷类合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。

　　中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。

四、急性细菌性脑膜炎

　　选用易透过血脑屏障的抗菌药物，必要时联合用药，一般用最大治疗剂量静脉给药。

　　氨苄西林对单核细胞增多性李斯特菌有优异的活性，该菌是免疫功能低下患者发生脑膜炎的一个原因。

　　头孢曲松易透过血脑屏障，头孢噻肟容易透过有炎症的脑膜，美罗培南在脑脊液中可达到有效浓度。

五、需要皮试的品种

　　1、说明书要求皮试的品种

　　头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。

　　2、头孢类之间的交叉过敏

　　头孢唑林、头孢呋辛、头孢替安与其它头孢类抗生素相似度最低，但头孢替安必须做皮试。

　　3、与青霉素类的交叉过敏

　　第一代头孢菌素与青霉素类的交叉过敏反应发生率约为4%；

　　第二代头孢菌素与青霉素类的交叉过敏反应发生率约为1%；

　　第三、第四代头孢菌素与青霉素类侧链不同，交叉过敏反应罕见。

六、双硫仑样反应

　　1.主要机制：抑制乙醛脱氢酶的活性，使血液中的乙醛积聚，出现双硫仑样反应，出现面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、心跳加快、气急、胸闷、血压降低、嗜睡、幻觉等。

　　2.代表药物：结构中含有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素类抗生素，比如头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢美唑、头孢拉宗、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢等。

　　分子中没有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素抗生素，如头孢曲松、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢他啶、头孢氨苄、头孢克洛等也可引起双硫仑样反应。作用机制需要进一步研究。

七、警惕头孢菌素脑病

　　主要与拮抗抑制性递质γ-氨基丁酸与受体结合有关。表现为兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤，甚至诱导癫痫或精神病发作。

　　慢性肾功能不全患者易出现头孢菌素脑病。头孢哌酮肝肾双通道排泄，很少引起抗生素脑病；头孢噻肟和头孢他啶90%经肾脏排泄，慢性肾功能不全患者应避免使用。

　　头孢曲松虽经肝肾双通道排泄，但因组织渗透性好，易通过血脑屏障，也易引起头孢菌素脑病。

　　回顾性分析发现，头孢吡肟导致脑病的例数最多，可能与其几乎全部经过肾脏排泄相关。

（本文转载自其他网站，如有内容和图片等著作权异议，请及时联系我们删除（邮箱：1917417602@qq.com））

　　关于我们

　　药械网（ID:yaoxie9999）性质：第三方药械B2B电商平台

　　药械网定位：全国民营医院阳光采购平台，全球健康产业公共服务平台

　　服务对象：采购商、供应商、配送企业、金融机构等